Tem por função aliviar a dor. O alívio ocorre por meio do bloqueio das estímulos dolorosos sem levar a anestesia ou perda de consciência (desmaio). São divididos em: Analgésicos não-narcóticos e narcóticos.Não-narcóticos:
Paracetamol e dipirona. Tratam a dor leve à moderada.
Narcóticos:
Os opiáceos ou opioides são fortes, utilizados no tratamento da dor crônica e intensa. Os opiáceos são extraídos do ópio (líquido extraído da semente da papoula). Assim podem ser naturais ou sintéticos e com propriedades semelhante a morfina.
Opiáceos (Hipno analgésicos)
Além da analgesia; sonolência; dependência física e psíquica têm por características
| Excitação do SNC seguida de uma depressão profunda; | |
| Depressão respiratória, podendo levar à morte; | |
| aumento do ritmo cardíaco seguido de uma redução drástica; | |
| Hipotensão motivada pela vasodilatação; | |
| Náuseas e vómitos; | |
| Edema pulmonar devido à retenção urinária; | |
| Diminuição do diâmetro da pupila (miose) |
Classificação:
I - Agonistas (totais)- morfina, fentanil, petidina, alfentanil.
II- Agonistas parciais- buferidina, nalorfina.
III- Antagonistas- naloxona, naltrexona.
Mecanismo de ação:
Interagem com os receptores dos opioides endógenos (receptor opiáceo) ativando-os ou bloqueando-os.
- Receptores opioides:
I - Receptores mu (μ): localizados no córtex cerebral, tálamo e substância cinzenta periaquedutal. São responsáveis pela maioria dos efeitos analgésicos e por alguns dos efeitos indesejáveis importantes (por exemplo, depressão respiratória, euforia, sedação e dependência). A endorfina β e encefalinas têm maior afinidade para o receptor μ.
II - Receptores delta (δ): apresentam uma distribuição difusa, sendo mais importantes na periferia, embora também possam contribuir para a analgesia. Os ligandos endógenos preferenciais deste receptor são as leu-encefalinas.
III - Receptores kapa (κ): localizados na medula espinhal, tálamo, hipotálamo e córtex cerebral. Contribuem para a analgesia a nível medular e podem induzir sedação e disforia, porém produzem relativamente poucos efeitos indesejáveis e não contribuem para a dependência. Como ligandos endógenos preferenciais deste receptor temos a dinorfina.
Os receptores opióides, pertencem à família dos receptores acoplados à proteína G, inibem a adenilato ciclase, reduzindo assim o conteúdo intracelular de cAMP. Todos os receptores opióides estão ligados através das proteínas G à inibição da adenilato ciclase. Além disso, facilitam a abertura dos canais de K (causando hiperpolarização) e inibem a abertura dos canais de Ca2+(inibindo a ação de transmissores).
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Efeitos Farmacológicos:
