Analgésicos

Tem por função aliviar a dor. O alívio ocorre por meio do bloqueio das estímulos dolorosos sem levar a anestesia ou perda de consciência (desmaio). São divididos em: Analgésicos não-narcóticos e narcóticos.

 Não-narcóticos:

Paracetamol e dipirona. Tratam a dor leve à moderada.

Narcóticos:

Os opiáceos ou opioides são fortes, utilizados no tratamento da dor crônica e intensa. Os opiáceos são extraídos do ópio (líquido extraído da semente da papoula). Assim podem ser naturais ou sintéticos e com propriedades semelhante a morfina.

Opiáceos (Hipno analgésicos)

Além da analgesia; sonolência; dependência física e psíquica têm por características

	Excitação do SNC seguida de uma depressão profunda;
	Depressão respiratória, podendo levar à morte;
	aumento do ritmo cardíaco seguido de uma redução drástica;
	Hipotensão motivada pela vasodilatação;
	Náuseas e vómitos;
	Edema pulmonar devido à retenção urinária;
	Diminuição do diâmetro da pupila (miose)

Classificação:

I - Agonistas (totais)- morfina, fentanil, petidina, alfentanil.

II- Agonistas parciais- buferidina, nalorfina.

III- Antagonistas- naloxona, naltrexona.

Mecanismo de ação:

Interagem com os receptores dos opioides endógenos (receptor opiáceo) ativando-os ou bloqueando-os. 

• Receptores opioides:

I - Receptores mu (μ): localizados no córtex cerebral, tálamo e substância cinzenta periaquedutal. São responsáveis pela maioria dos efeitos analgésicos e por alguns dos efeitos indesejáveis importantes (por exemplo, depressão respiratória, euforia, sedação e dependência). A endorfina β e encefalinas têm maior afinidade para o receptor μ. 

II - Receptores delta (δ): apresentam uma distribuição difusa, sendo mais importantes na periferia, embora também possam contribuir para a analgesia. Os ligandos endógenos preferenciais deste receptor são as leu-encefalinas.

III - Receptores kapa (κ): localizados na medula espinhal, tálamo, hipotálamo e córtex cerebral. Contribuem para a analgesia a nível medular e podem induzir sedação e disforia, porém produzem relativamente poucos efeitos indesejáveis e não contribuem para a dependência. Como ligandos endógenos preferenciais deste receptor temos a dinorfina.

Os receptores opióides, pertencem à família dos receptores acoplados à proteína G, inibem a adenilato ciclase, reduzindo assim o conteúdo intracelular de cAMP. Todos os receptores opióides estão ligados através das proteínas G à inibição da adenilato ciclase. Além disso, facilitam a abertura dos canais de  K (causando hiperpolarização) e inibem a abertura dos canais de Ca²⁺(inibindo a ação de transmissores).

•

 Efeitos Farmacológicos:

Site Fonte

Anti-inflamatórios

 São medicamentos utilizados para amenizar sintomas como febre, dores e edemas decorrentes de uma agressão ao organismo. Existem, basicamente, duas classes de anti-inflamatórios. 

1. Os Esteróides - Os ditos hormonais, também conhecidos como Cortisonas (dexametasona, Hidrocortisona, etc), glicocorticoides, corticosteroides. Que são agentes inibidores da produção das prostaglandinas leucotrienos pela ação inibitória sobre a enzima fosfolipase A
2. Não-Esteroidais (AINES)- São a maioria dos medicamentos usados com intuito de reduzir a inflamação. Promovem inibição da cicloxigenase, interferindo na produção de prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos. Seu principal uso   é na redução dos sintomas da inflamação como a dor e o edema. Cataflan, Piroxican, etc.

# A Dor: 

Experiencia emocional e sensorial desagradável, associada ao dano presente ou potencial, ou descrita como tal. (Conceito segundo a Associação Internacional de Estudos da Dor)

A dor é uma resposta resultante da integração central de impulsos periféricos, ativados por estímulos locais. Há basicamente três tipos de estímulo:

• Mecânicos ou térmicos - ativam diretamente as terminações nervosas ou receptores;
• Químicos - libertados na área da terminação nervosa;
• Fatores liberados por células inflamatórias como a bradicinina, a serotonina, a histamina e as enzimas proteolíticas.

# Mecanismo de Ação (AINES): 

O principal mecanismo de ação dos anti-inflamatórios é a inibição da cicloxigenase, enzima responsável pela conversão do ácido araquidônico em endoperóxidos, precursores das prostaglandinas. A liberação de prostaglandinas no organismo vem como resposta a uma lesão (Queimadura, ruptura, entorse ou distensão muscular), produz inchaço, avermelhado e a inflamação.

As prostaglandinas alteram o diâmetro dos vasos sanguíneos, elevam a temperatura corporal como resposta a infecção e desempenha um papel fundamental na coagulação do sangue. Ainda protegem o estômago da ação do suco gástrico, o seu uso continuo leva a acidez, indigestão e úlceras pépticas.

Mecanismo de ação dos anti-inflamatórios

# O Bloqueio das prostaglandinas acarreta:

• Inibição da reação inflamatória;
• Inibição da transmissão talâmica da Dor;
• Menor oferta desses mediadores;
• Ativação do sistema analgésico central;
• Elevação do limiar térmico hipotalâmico;
• Aumenta a sensibilidade dos nociceptores (hiperestesia).

# A enzima Cicloxigenase ( Cox ):

• A Cox possui duas formas ligeiramente diferentes: COX-1 e COX-2.

• São importantes na cascata do Ácido Araquidônico, pois o transforma em dois tipos de compostos: Prostaglandinas e Tromboxanos. 

• A maioria dos efeitos adversos deve-se a inibição da COX-1 que no estômago as prostaglandinas levam a produção do muco gástrico, que protege as células da mucosa gástrica dos esfeitos corrosivos do Ácido Gástrico. 

• Os inibidores tanto da COX-1 como o da COX-2, alteram a agregação plaquetária e causam efeitos tóxicos renais e gastrointestinais.

• Inibidores da COX-2 não interferem na COX-1 (a protetora do estômago).

Bloqueadores da COX-1 e da COX-2

Bloqueadores específicos da COX-2

# Efeitos Adversos:

1.  Dispepsia
2. Hemorragia gástrica;
3. Náuseas e Vômitos;
4. Risco de Úlceras Gástricas - no uso prolongado;
5. Alergias, eritemas;
6. Insuficiência Renal reversível com cessação do remédio;
7. Nefropatia irreversível;
8. Acidose Metabólica por overdose com aspirina;
9. Síndrome de Reye;
10. Durante a gestação: 

A) Hipertensão pulmonar persistente no recém-nascido;

B) Inibição da agregação plaquetária.

Farmacologia do Sistema Nervoso Central

O Sistema Nervoso Central (SNC) funciona como processador de informação, mantendo a hemostasia de vários sistemas, regulando funções vegetativas e possibilitando raciocínios lógicos, julgamento e comunicação simbólica. Recebe sinais detectados por receptores periféricos e conduzidos por vias aferentes sensitivas. Analisa, filtra, armazena e relembra essas informações, programando reações motoras comunicadas por nervos eferentes à órgãos executores.

Esquema Resumitivo - SNC

As drogas que atuam diretamente e indiretamente no SNC tem como objetivo: 

• Aliviar a sensação de dor; 
• Reduzir a temperatura Corporal; 
• Suprimir distúrbios de movimento; 
• Alterar o apetite; 
• Estados de vigília; 
• Ansiedades, etc.

Os efeitos farmacológicos alteram:

• Comportamento;
• Sensibilidade;
• Consciência
• Motilidade.

# Classificação das Drogas que atuam no SNC:

• Anti-inflamatórios;
• Analgésicos;
• Sedativos;
• Hipnóticos;
• Anticolinérgicos.

O tempo de meia vida dos fármacos (T 1/2)

A T 1/2 é um conceito cronológico que indica tempo que uma concentração da droga se reduz a metade de seu valor. Fórmula: 

Em farmacocinética a T1/2 representa o tempo gasto para que a Concentração Plasmática ou a quantidade original de um fármaco no organismo se reduz a metade. A concentração decresce em 50% do valor que tinha no início do período.

O tempo de meia-vida ou T1/2 é um importante parâmetro farmacocinético. A caracterização de um evento pelo valor da meia-vida possibilita uma estimativa da rapidez com que o processo ocorre, originando dados importantes para a interpretação dos efeitos terapêuticos ou tóxicos dos fármacos, da duração do efeito farmacológico dos fármacos, da duração do efeito farmacológico e do regime posológico adequado. (Link da Fonte, Acessado em 3/4/12, às 17:20hs.)

# Tabela da T1/2:

Tabela auto-explicativa da T1/2.

Farmacocinética Básica

# Farmacocinética é o caminho que o medicamento faz no organismo. Não estuda o seu mecanismo de ação mais sim as etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção, que são: absorção, distribuição, bio-transformação e excreção. Note também que uma vez a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea sendo essa divisão apenas de caráter Didático.

# Etapas da Farmacocinética:

Absorção: É a primeira etapa que começa com a escolha da via de administração até o momento que a droga entra na corrente sanguínea, assim as vias intra-venosa e intra-arterial não passam por esta etapa.

Existem fatores interferem nessa etapa, dentre estes temos : o pH do meio, forma farmacêutica e patologias (úlceras por exemplo), dose da droga a ser administrada, concentração da droga na circulação sistêmica, concentração da droga no local de ação, distribuição da droga organicamente, as drogas nos tecidos de distribuição e a eliminação metabolizada ou excretada. Temos ainda um fator a ser relevado que é a característica química da droga pois esta interfere no processo de absorção.

Efeito de primeira passagem é a metabolização pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco chegue a circulação sistêmica. As vias de administração que estão sujeitas a esse efeito são: Via Oral e Via Retal.

Distribuição: Nessa etapa a droga é distribuída no organismo através da circulação. O processamento da droga no organismo passa em primeiramente nos órgãos de maior vascularização (como SNC, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos de menos irrigação (tecido adiposo por exemplo). É nessa etapa em que a droga chega ao ponto onde vai atuar. Nessa etapa poderá ocorrer : baixa concentração de proteínas plasmáticas (necessárias para a formação da fração ligada) como desnutrição, hepatite e cirrose, que destroem hepatócitos, que são células produtoras de proteínas plasmáticas,reduzindo assim o nível destas no sangue.

Atingindo a circulação sanguínea, o fármaco é distribuído aos tecidos: Suscetíveis (sofrem ação farmacológica); Ativos (biotransformam o fármaco); Indiferentes (reservatórios temporários); Emunctórios (eliminados).

Ficar na Memória

Biotransformação (Metabolização): Muitos fármacos são transformados no organismo por ação enzimática. Essa transformação pode constituir em degradação (oxidação, redução, hidrólise), ou em síntese de novas substâncias (conjugação). Como resultado temos a inativação completa ou parcial dos efeitos farmacológicos.

Fatores que influenciam na Biotransformação:

• Inibição e indução enzimática;
• Idade, sexo, espécie e patologias;
• Tolerância farmacológica;
• Uso de outras drogas.

Excreção / Eliminação: O fármaco é eliminado do organismo por meio de um órgão excretor. Os principais são rins e fígado, mas também são excretados pelas  fezes. Os fármacos eliminados podem estar quimicamente inalterados (medicações polares) ou na forma de metabólitos.

Curiosidade

>> Processos Farmacológicos

Quadro do comportamento do fármaco no organismo.

Conceitos Importantes sobre Dosagem

* Posologia: É o estudo das doses de administração dos medicamentos;

* Dose: É uma quantidade de uma droga que quando administrada no organismos produz um efeito terapêutico. 


Classificam-se em:

• Dose mínima: é a menor quantidade de um medicamento capaz de produzir o efeito terapêutico.

• Dose máxima: é a maior quantidade de um medicamento capaz de reproduzir o efeito terapêutico. Se esta dose for ultrapassada ocorrerá efeitos tóxicos ao organismo doente.

• Dose tóxica: é a quantidade de medicamento que ultrapassa a dose máxima, causando pertubações, intoxicações ao organismo, até a morte.

• Dose Letal: é a quantidade de um medicamento que causa a MORTE.

Formas Farmacêuticas

º° FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS:

Apresentam-se como soluções, xaropes, emulsões ou suspensões que contêm um ou mais fármacos em veículo apropriado. Podem ser usadas por diferentes vias de administração.

SOLUÇÕES:

São preparações que contêm um ou mais fármacos dissolvidos em água. Podem ser administrados por vias enterais ou parenterais.

XAROPES:

São preparações líquidas aquosas viscosas graças a grande quantidade de açúcar. Podem conter um ou mais fármacos, corantes, aromatizantes e adjuvantes. Seu uso prolongado pode proporcionar maior índice de cáries e afetar  o controle metabólico de pacientes com diabete melito. 

ELIXIRES:

São fármacos dissolvidos em álcool e água, são agradáveis ao paladar. O conteúdo alcoólico melhora a estabilidade farmacológica. Os Elixires podem ser diluídos em pequenas quantidades de água para diminuir o conteúdo alcoólico.

EMULSÕES:

São obtidas pela dispersão de duas fases líquidas imiscíveis ou quase imiscíveis (água e óleo). Possuem viscosidade variável podendo ser bastante líquido até altamente viscosas, como os cremes.

SUSPENSÕES:

São dispersões de partículas sólidas do fármaco em um líquido aquoso no qual ele é insolúvel. Em repouso as partículas sólidas podem-se depositar no fundo do frasco, sendo indispensável agitar vigorosamente o frasco sua redispersão assegura a obtenção da dose adequada.

º° FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS:

PÓS E GRANULADOS:

Pós são misturas de fármacos com adjuvantes em forma seca, finamente divididos. Granulados são utilizados quando o fármaco é instável em meio aquoso (solução ou suspensão). Pós e granulados devem ser guardados em locais secos e ao abrigo da luz.

COMPRIMIDOS:

São formas farmacêuticas sólidas obtidas por compressão da mistura de pós, contendo fármacos e adjuvantes. Comprimidos revestidos tem sua superfície recoberta por camadas de substâncias diversas, como resinas, gomas, açúcares, ceras e corantes. Comprimidos mastigáveis contêm flavorizantes e adoçantes que lhes dão aspecto e gosto agradáveis. Comprimidos efervescentes devem ser desintegrados em solução antes da administração, liberando dióxido de carbono sob forma de bolhas.

DRÁGEAS:

São recobertas por um camada gastro-resistente e diversas camadas de açúcar, visando proteger o fármaco da degradação estomacal e liberá-lo no suco intestinal. Não devem ser quebradas ou mastigadas.

CÁPSULAS:

São preparações de consistência sólida, constituídas por invólucro de gelatina dura ou mole, de forma e capacidade variáveis, contendo fármacos na forma sólida (pós e granulados), líquida ou pastosa.

SUPOSITÓRIOS:

São formas farmacêuticas sólidas em  temperatura ambiente, se fundem ou dissolvem à temperatura do corpo. São utilizados na impossibilidade de uso oral ou quando o fármaco causa repugnância ao paciente.

º° FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS:

POMADAS E PASTAS:

São constituídas de base monofásica na qual podem ser dispersos fármacos sólidos ou líquidos. Aplicam-se por fricção. Quando contêm grande quantidade de sólidos em dispersão, são denominados Pastas.

GÉIS:

São constituídos de líquidos estruturados a partir de agente gelificantes.

PASTILHAS:

São preparações de consistência semi-sólida, em que se mistura o fármaco a adjuvantes auxiliares e sacarose ou goma. Devem dissolver lentamente na boca, não sendo mastigadas ou engolidas inteiras.

Introdução à Farmacologia

A farmacologia é uma ciência que estuda os fármacos ou drogas (substâncias puras) e como estes interagem com os sistemas biológicos. 

º° DIVISÕES DA FARMACOLOGIA

>> Farmacologia geral - estuda as drogas em seus conceitos básicos;

>> Farmacocinética - estuda o movimento da droga no organismo;

>> Farmacodinâmica - estuda o mecanismo de ação da droga, efeitos bioquímicos e fisiológicos por elas produzidos no organismo.

º° FINALIDADE DOS FÁRMACOS

* Aliviar ou atenuar sinais e sintomas;

* Prevenir (vacinas e antibiótica terapêutica profilática);

* Ação anti-conceptiva;

* Diagnóstico  (contraste).


º° AÇÃO DOS MEDICAMENTOS

>> Ação Local - Age no local onde é administrada sem passar pela corrente sanguínea. Ex: pomadas e colírios.


>> Ação Sistêmica - Significa que a medicação é absorvida e depois entra na corrente sanguínea para atuar no local de ação desejada. Ex: antibióticos.


º° PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO


- Vias de administração são estruturas orgânicas com as quais o fármaco toma contato para iniciar sua série de processos.

Quadro das principais vias de administração medicamentosa

OBS: AS EXPLICAÇÕES QUE SEGUEM FORAM ENCONTRADAS E RESUMIDAS A PARTIR DO ARTIGO QUE SEGUE EM LINK: Artigo das vias de administração

# VIAS ENTERAIS

Quando o fármaco entra em contato com qualquer segmento do sistema gastrointestinal.


° Via Oral - É segura e mais conveniente, é menos dispendiosa e grande parte das medicações são administradas por esta via. As medicações orais estão disponíveis em muitas formas: comprimidos, drágeas, cápsulas, xaropes, óleos, líquidos, pós e grânulos. Geralmente essa medicações são prescrita em doses maiores do que seus equivalentes parenterais, devido a absorção através do trato gastrointestinal (TGI) elas são imediatamente metabolizadas no fígado antes de atingir a circulação sistêmica, diminuindo os efeitos adversos.

A administração oral é contra-indicada em pacientes inconscientes,náuseas e vômitos, bem como naqueles incapazes de engolir.

° Via Bucal - É utilizada principalmente para administração de fármacos de efeitos locais, sendo necessário utilizar um composto que tenha maior aderência pela mucosa bucal, devido a ação diluidora da saliva. As formas farmacêuticas mais usadas são: géis, vernizes, soluções e crobases.


° Via Sublingual - Permite a absorção do fármaco por tempo mais prolongado. Propicia absorção rápida de pequenas doses de alguns fármacos, devido ao rico suprimento sanguínea e a pouca espessura da mucosa absortiva, permitindo a absorção direta na corrente sanguínea. As formas farmacêuticas são comprimidos que devem ser dissolvidos pela saliva sem ser deglutidos.


° Via Retal - Utilizados em pacientes que apresentam vômitos, não sabem deglutir ou estão inconscientes. Suas limitações são a incomodidade de administração, possibilidade de efeitos irritativos na mucosa e absorção errática devido a pequena superfície absortiva e incerta retenção no reto. As formas farmacêuticas são: suspensões, supositórios e soluções.

# VIAS PARENTERAIS

Quando o fármaco não entra em contato com o sistema gastrointestinal. São diretas (acessadas por injeção) e indiretas ( o acesso a elas prescinde de injeção).

VIAS DIRETAS

° Via Intravenosa ou Endovenosa - Administração direta na veia afim de obter uma ação imediata do medicamento. A medicação pode ser administrada em qualquer veia periférica acessível ou ainda em mais profundas através dos cateteres endovenosos introduzidos por punção ou flebotomia. Esta via é indicada em emergências médicas e doenças graves.

° Via Intramuscular - Pouco dolorosa e irritante, é mais segura que a intravenosa. Esta via fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de doses relativamente grandes. Recomendadas para pacientes não cooperativos e para as medicações que são alteradas pelo suco gástrico. São contra-indicadas para pacientes com deficit de coagulação, com doenças vascular periférica oclusiva, edema e choque.

° Via Subcutânea - São inconvenientes, incluem dor local. São administradas no tecido adiposo e move-se com mais rapidez para a corrente sanguínea que por via oral. Não é adequada para administração de grandes volumes e nem de substâncias irritantes. As formas farmacêuticas são: suspensões e soluções aquosas.

° Via Intradérmica - Usada principalmente para testes diagnósticos e vacinação. Sua absorção é mais lenta que por via subcutânea, é bastante usada para produzir um efeito local.

° Via Intratecal - É utilizada para administrar fármacos que não atravessam a barreira cérebro-sangue. Requer técnica especializada e também é comumente usada para a raquianestesia.

° Via Peridural - Utiliza o espaço delimitado pela duramáter que circunda a medula, sendo uma alternativa para anestesia de medula espinhal  e raízes nervosas.

° Via Intra arterial - É raramente empregada por dificuldade técnicas e pelos riscos que oferece. Usada com o objetivo de obter altas concentrações locais de fármacos, antes de ocorrer sua diluição por toda corrente sanguínea.

° Via Intracardíaca - Em desuso desde que foi substituída pela punção de grandes vasos venosos para administrar fármacos de reanimação cardiorrespiratória. 

° Via Intra articular - Injeta-se o fármaco na cavidade articular para aliviar a dor, preservar a função, prevenir contraturas e retardar a atrofia muscular.

° Via Intra óssea - Injetada quando for difícil ou impossível a infusão venosa rápida, a intra óssea permite a disposição de líquidos, medicações ou sangue total na medula óssea.

VIAS INDIRETAS

° Via Cutânea - Para obtenção fundamentalmente de efeitos tópicos. Sob certas circunstâncias produzem-se efeitos sistêmicos, terapêuticos ou tóxicos. A absorção depende da área de exposição, difusão do fármaco na derme, temperatura e estado de hidratação da pele.


° Via Respiratória (inalatória) - Estende-se desde a mucosa nasal até os alvéolos, pode ser usada para obter efeitos sistêmicos e locais. Vantagem: administração de pequenas doses para ação rápida e minimização de efeitos adversos sistêmicos. Desvantagem: pode irritar as mucosas, ter perda de efeito de uma dada dose devido a deposição das partículas inaladas.


° Via Conjuntival e Geniturinária - Usualmente empregadas para obtenção de efeitos locais. Os métodos utilizados são instilação e aplicação.

Farmacologia Aplicada a Enfermagem

# Conteúdo Abordado no Blogger:

- Introdução à Farmacologia (conceitos básicos);

- Formas Farmacêuticas;

- Farmacocinética básica;

- Princípios gerais de ação dos fármacos;

- Interação medicamentosa;

- Farmacodinâmica básica;

- SNC e Controle da dor;

- Estimulantes do SNC;

- Hipnóticos (Sedativos);

- Sistema Nervoso Autônomo;

- Hemostasia sanguínea;

- Anestésicos locais e Alergias.

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# PEQUENO GLOSSÁRIO FARMACOLÓGICO

* Fármaco/Droga - Substância capaz de alterar os sistemas fisiológicos com os benefícios ou estados patológicos, como ou sem benefícios para o organismo.

* Medicamento - É uma associação da droga com uma substância coadjuvantes e ou outras drogas; Tem ação terapêutica, profilática e auxilia diagnósticos.

* Remédio - Procedimento farmacológico ou não que cura ou alivia sinais e sintomas, mas que não tem reconhecimento científico.

* Substâncias tóxicas - Capaz de causar danos, de tal ordem intensos, provocando sequelas persistentes e até a morte. Ex: Cianeto.

* Posologia - Como os medicamentos devem ser dosados.

* Formas farmacêuticas - Preparação farmacêutica, com o princípio ativo com outras substâncias. Ex: comprimidos, capsulas.

* Excipiente - Farmacologicamente inativo. Ex: vaselina, propilenoglicol.

* Adjuvante - Permite absorção mais fácil ou facilita ação.