quinta-feira, setembro 22, 2011

Anti-inflamatórios


 São medicamentos utilizados para amenizar sintomas como febre, dores e edemas decorrentes de uma agressão ao organismo. Existem, basicamente, duas classes de anti-inflamatórios. 
  1. Os Esteróides - Os ditos hormonais, também conhecidos como Cortisonas (dexametasona, Hidrocortisona, etc), glicocorticoides, corticosteroides. Que são agentes inibidores da produção das prostaglandinas leucotrienos pela ação inibitória sobre a enzima fosfolipase A
  2. Não-Esteroidais (AINES)- São a maioria dos medicamentos usados com intuito de reduzir a inflamação. Promovem inibição da cicloxigenase, interferindo na produção de prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos. Seu principal uso   é na redução dos sintomas da inflamação como a dor e o edema. Cataflan, Piroxican, etc.
# A Dor: 
Experiencia emocional e sensorial desagradável, associada ao dano presente ou potencial, ou descrita como tal. (Conceito segundo a Associação Internacional de Estudos da Dor)
A dor é uma resposta resultante da integração central de impulsos periféricos, ativados por estímulos locais. Há basicamente três tipos de estímulo:

  • Mecânicos ou térmicos - ativam diretamente as terminações nervosas ou receptores;
  • Químicos - libertados na área da terminação nervosa;
  • Fatores liberados por células inflamatórias como a bradicinina, a serotonina, a histamina e as enzimas proteolíticas.
























# Mecanismo de Ação (AINES): 
O principal mecanismo de ação dos anti-inflamatórios é a inibição da cicloxigenase, enzima responsável pela conversão do ácido araquidônico em endoperóxidos, precursores das prostaglandinas. A liberação de prostaglandinas no organismo vem como resposta a uma lesão (Queimadura, ruptura, entorse ou distensão muscular), produz inchaço, avermelhado e a inflamação.
As prostaglandinas alteram o diâmetro dos vasos sanguíneos, elevam a temperatura corporal como resposta a infecção e desempenha um papel fundamental na coagulação do sangue. Ainda protegem o estômago da ação do suco gástrico, o seu uso continuo leva a acidez, indigestão e úlceras pépticas.

Mecanismo de ação dos anti-inflamatórios

O Bloqueio das prostaglandinas acarreta:

  • Inibição da reação inflamatória;
  • Inibição da transmissão talâmica da Dor;
  • Menor oferta desses mediadores;
  • Ativação do sistema analgésico central;
  • Elevação do limiar térmico hipotalâmico;
  • Aumenta a sensibilidade dos nociceptores (hiperestesia).
A enzima Cicloxigenase ( Cox ):

  • A Cox possui duas formas ligeiramente diferentes: COX-1 e COX-2.
  • São importantes na cascata do Ácido Araquidônico, pois o transforma em dois tipos de compostos: Prostaglandinas e Tromboxanos
  • A maioria dos efeitos adversos deve-se a inibição da COX-1 que no estômago as prostaglandinas levam a produção do muco gástrico, que protege as células da mucosa gástrica dos esfeitos corrosivos do Ácido Gástrico. 
  • Os inibidores tanto da COX-1 como o da COX-2, alteram a agregação plaquetária e causam efeitos tóxicos renais e gastrointestinais.
  • Inibidores da COX-2 não interferem na COX-1 (a protetora do estômago).
Bloqueadores da COX-1 e da COX-2

Bloqueadores específicos da COX-2

# Efeitos Adversos:
  1.  Dispepsia
  2. Hemorragia gástrica;
  3. Náuseas e Vômitos;
  4. Risco de Úlceras Gástricas - no uso prolongado;
  5. Alergias, eritemas;
  6. Insuficiência Renal reversível com cessação do remédio;
  7. Nefropatia irreversível;
  8. Acidose Metabólica por overdose com aspirina;
  9. Síndrome de Reye;
  10. Durante a gestação: 
A) Hipertensão pulmonar persistente no recém-nascido;
B) Inibição da agregação plaquetária.




Farmacologia do Sistema Nervoso Central

O Sistema Nervoso Central (SNC) funciona como processador de informação, mantendo a hemostasia de vários sistemas, regulando funções vegetativas e possibilitando raciocínios lógicos, julgamento e comunicação simbólica. Recebe sinais detectados por receptores periféricos e conduzidos por vias aferentes sensitivas. Analisa, filtra, armazena e relembra essas informações, programando reações motoras comunicadas por nervos eferentes à órgãos executores.

Esquema Resumitivo - SNC
As drogas que atuam diretamente e indiretamente no SNC tem como objetivo: 
  • Aliviar a sensação de dor; 
  • Reduzir a temperatura Corporal; 
  • Suprimir distúrbios de movimento; 
  • Alterar o apetite; 
  • Estados de vigília; 
  • Ansiedades, etc.
Os efeitos farmacológicos alteram:
  • Comportamento;
  • Sensibilidade;
  • Consciência
  • Motilidade.
# Classificação das Drogas que atuam no SNC:
  • Anti-inflamatórios;
  • Analgésicos;
  • Sedativos;
  • Hipnóticos;
  • Anticolinérgicos.


O tempo de meia vida dos fármacos (T 1/2)

A T 1/2 é um conceito cronológico que indica tempo que uma concentração da droga se reduz a metade de seu valor. Fórmula: 

Em farmacocinética a T1/2 representa o tempo gasto para que a Concentração Plasmática ou a quantidade original de um fármaco no organismo se reduz a metade. A concentração decresce em 50% do valor que tinha no início do período.

O tempo de meia-vida ou T1/2 é um importante parâmetro farmacocinético. A caracterização de um evento pelo valor da meia-vida possibilita uma estimativa da rapidez com que o processo ocorre, originando dados importantes para a interpretação dos efeitos terapêuticos ou tóxicos dos fármacos, da duração do efeito farmacológico dos fármacos, da duração do efeito farmacológico e do regime posológico adequado. (Link da Fonte, Acessado em 3/4/12, às 17:20hs.)

# Tabela da T1/2:

Tabela auto-explicativa da T1/2.