Farmacocinética Básica

# Farmacocinética é o caminho que o medicamento faz no organismo. Não estuda o seu mecanismo de ação mais sim as etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção, que são: absorção, distribuição, bio-transformação e excreção. Note também que uma vez a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea sendo essa divisão apenas de caráter Didático.

# Etapas da Farmacocinética:

Absorção: É a primeira etapa que começa com a escolha da via de administração até o momento que a droga entra na corrente sanguínea, assim as vias intra-venosa e intra-arterial não passam por esta etapa.

Existem fatores interferem nessa etapa, dentre estes temos : o pH do meio, forma farmacêutica e patologias (úlceras por exemplo), dose da droga a ser administrada, concentração da droga na circulação sistêmica, concentração da droga no local de ação, distribuição da droga organicamente, as drogas nos tecidos de distribuição e a eliminação metabolizada ou excretada. Temos ainda um fator a ser relevado que é a característica química da droga pois esta interfere no processo de absorção.

Efeito de primeira passagem é a metabolização pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco chegue a circulação sistêmica. As vias de administração que estão sujeitas a esse efeito são: Via Oral e Via Retal.

Distribuição: Nessa etapa a droga é distribuída no organismo através da circulação. O processamento da droga no organismo passa em primeiramente nos órgãos de maior vascularização (como SNC, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos de menos irrigação (tecido adiposo por exemplo). É nessa etapa em que a droga chega ao ponto onde vai atuar. Nessa etapa poderá ocorrer : baixa concentração de proteínas plasmáticas (necessárias para a formação da fração ligada) como desnutrição, hepatite e cirrose, que destroem hepatócitos, que são células produtoras de proteínas plasmáticas,reduzindo assim o nível destas no sangue.

Atingindo a circulação sanguínea, o fármaco é distribuído aos tecidos: Suscetíveis (sofrem ação farmacológica); Ativos (biotransformam o fármaco); Indiferentes (reservatórios temporários); Emunctórios (eliminados).

Ficar na Memória

Biotransformação (Metabolização): Muitos fármacos são transformados no organismo por ação enzimática. Essa transformação pode constituir em degradação (oxidação, redução, hidrólise), ou em síntese de novas substâncias (conjugação). Como resultado temos a inativação completa ou parcial dos efeitos farmacológicos.

Fatores que influenciam na Biotransformação:

• Inibição e indução enzimática;
• Idade, sexo, espécie e patologias;
• Tolerância farmacológica;
• Uso de outras drogas.

Excreção / Eliminação: O fármaco é eliminado do organismo por meio de um órgão excretor. Os principais são rins e fígado, mas também são excretados pelas  fezes. Os fármacos eliminados podem estar quimicamente inalterados (medicações polares) ou na forma de metabólitos.

Curiosidade

>> Processos Farmacológicos

Quadro do comportamento do fármaco no organismo.

Conceitos Importantes sobre Dosagem

* Posologia: É o estudo das doses de administração dos medicamentos;

* Dose: É uma quantidade de uma droga que quando administrada no organismos produz um efeito terapêutico. 


Classificam-se em:

• Dose mínima: é a menor quantidade de um medicamento capaz de produzir o efeito terapêutico.

• Dose máxima: é a maior quantidade de um medicamento capaz de reproduzir o efeito terapêutico. Se esta dose for ultrapassada ocorrerá efeitos tóxicos ao organismo doente.

• Dose tóxica: é a quantidade de medicamento que ultrapassa a dose máxima, causando pertubações, intoxicações ao organismo, até a morte.

• Dose Letal: é a quantidade de um medicamento que causa a MORTE.

Formas Farmacêuticas

º° FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS:

Apresentam-se como soluções, xaropes, emulsões ou suspensões que contêm um ou mais fármacos em veículo apropriado. Podem ser usadas por diferentes vias de administração.

SOLUÇÕES:

São preparações que contêm um ou mais fármacos dissolvidos em água. Podem ser administrados por vias enterais ou parenterais.

XAROPES:

São preparações líquidas aquosas viscosas graças a grande quantidade de açúcar. Podem conter um ou mais fármacos, corantes, aromatizantes e adjuvantes. Seu uso prolongado pode proporcionar maior índice de cáries e afetar  o controle metabólico de pacientes com diabete melito. 

ELIXIRES:

São fármacos dissolvidos em álcool e água, são agradáveis ao paladar. O conteúdo alcoólico melhora a estabilidade farmacológica. Os Elixires podem ser diluídos em pequenas quantidades de água para diminuir o conteúdo alcoólico.

EMULSÕES:

São obtidas pela dispersão de duas fases líquidas imiscíveis ou quase imiscíveis (água e óleo). Possuem viscosidade variável podendo ser bastante líquido até altamente viscosas, como os cremes.

SUSPENSÕES:

São dispersões de partículas sólidas do fármaco em um líquido aquoso no qual ele é insolúvel. Em repouso as partículas sólidas podem-se depositar no fundo do frasco, sendo indispensável agitar vigorosamente o frasco sua redispersão assegura a obtenção da dose adequada.

º° FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS:

PÓS E GRANULADOS:

Pós são misturas de fármacos com adjuvantes em forma seca, finamente divididos. Granulados são utilizados quando o fármaco é instável em meio aquoso (solução ou suspensão). Pós e granulados devem ser guardados em locais secos e ao abrigo da luz.

COMPRIMIDOS:

São formas farmacêuticas sólidas obtidas por compressão da mistura de pós, contendo fármacos e adjuvantes. Comprimidos revestidos tem sua superfície recoberta por camadas de substâncias diversas, como resinas, gomas, açúcares, ceras e corantes. Comprimidos mastigáveis contêm flavorizantes e adoçantes que lhes dão aspecto e gosto agradáveis. Comprimidos efervescentes devem ser desintegrados em solução antes da administração, liberando dióxido de carbono sob forma de bolhas.

DRÁGEAS:

São recobertas por um camada gastro-resistente e diversas camadas de açúcar, visando proteger o fármaco da degradação estomacal e liberá-lo no suco intestinal. Não devem ser quebradas ou mastigadas.

CÁPSULAS:

São preparações de consistência sólida, constituídas por invólucro de gelatina dura ou mole, de forma e capacidade variáveis, contendo fármacos na forma sólida (pós e granulados), líquida ou pastosa.

SUPOSITÓRIOS:

São formas farmacêuticas sólidas em  temperatura ambiente, se fundem ou dissolvem à temperatura do corpo. São utilizados na impossibilidade de uso oral ou quando o fármaco causa repugnância ao paciente.

º° FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS:

POMADAS E PASTAS:

São constituídas de base monofásica na qual podem ser dispersos fármacos sólidos ou líquidos. Aplicam-se por fricção. Quando contêm grande quantidade de sólidos em dispersão, são denominados Pastas.

GÉIS:

São constituídos de líquidos estruturados a partir de agente gelificantes.

PASTILHAS:

São preparações de consistência semi-sólida, em que se mistura o fármaco a adjuvantes auxiliares e sacarose ou goma. Devem dissolver lentamente na boca, não sendo mastigadas ou engolidas inteiras.